同为加宽血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国政府人 Murad 等研究者了甘油类创造条件张心肌的关键作用，推断出其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点大幅提高，但是必须葡萄糖为 NO 后发挥创造条件心肌关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的阐述也为本品的研发指引了方向，一方面是大幅提高某一组织内的 NO 沸点而发挥关键作用，另外一方面是提高某些组织中 cGMP 沸点。本期讲解，我们就来讨论以外常以的 PDE 抑制关键作用剂。

本期讲解：同为创造条件心肌药，病人关键作用有何大歧异？

以外常以的 PDE 抑制关键作用剂主要有哪几大类？各类的值得一提的是本品分别是什么？

哪一类 PDE 抑制关键作用剂可主要用途病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制关键作用剂，其现像与更高剂量存在何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 抑制关键作用剂？此炎抑郁药在运用于时需注意哪些风险？

参考谜题

1. PDE-3 抑制关键作用剂：苏拉他氯、米力农

（1）苏拉他氯

炎粒细胞本品，其 CFDA 审批哮喘为主要用途间歇性跛行、预防性脑梗死患上 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究应用参考如预防性 PCI 术后后血栓形成。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减更高剂量。

基于韩国这群人的 CSPSⅡ试验，说明苏拉他氯在预防性脑卒中方面多种不同萘，出血性惨案的年比率要比萘组的更是更高，但引起的呕吐、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更是少见，拆去苏拉他氯的病征数量比拆去萘的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和心肌创造条件张本品，其 CFDA 审批哮喘是主要用途其他治果不好的急慢性高血压败血症，其他临床研究应用如病人呼吸系统脏手术时更高心排奥义。

其现像与更高剂量有关，小更高剂量时主要表现为正性肌力关键作用，但当更高剂量加大，降到稳定的第二大正性肌力现像时，其创造条件心肌关键作用也随更高剂量的提高而巩固。

节省成本更高剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。第二大日更高剂量不最少 1.13 mg/kg。疗程不最少 2 周。肾功能不全时需减量及加速滴注速度。

2. PDE-4 抑制关键作用剂：阿那伍德

FDA 审批用法主要用途呼吸系统炎粒细胞渐增和真性红细胞渐增，降更高粒细胞聚合，具有正性肌力和特在心肌关键作用，尚可导致液体潴留。作为 PDE3 抑制作本品也能抑制关键作用粒细胞的聚集。与苏拉他氯、米力农、NSAIDs、炎粒细胞本品等均称可提高发生出血的风险。

此外，PDE-4 抑制关键作用剂还有病人 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及病人银屑病的阿普司特，以外尚未在我国母公司。

3. PDE-5 抑制关键作用剂：西地那非、齐地那非、他达那非、双嘧达拉

（1）西地那非、齐地那非、他达那非

此炎抑郁药最广为人知，广泛主要用途男性勃起功能障碍的病人，由于是心肌创造条件张剂，也可主要用途降更高气管M-呼吸系统气管高压（美国政府 FDA 尚未审批将齐地那非主要用途病人此哮喘）。

这一系列本品严禁与任何表达方式的甘油本品同时应用。运用于西地那非后 24 小时内或运用于他达那非后 48 小时内忌讳运用于，即使在这些整整窗后来，可能仍存在较差的致更高血压关键作用。另外，呼吸系统静脉闭塞性疾病 (PVOD) 总是才会被误判归为呼吸系统炎气管M-呼吸系统气管高压，而呼吸系统心肌创造条件张药如 PDE5 抑制关键作用剂可使 PVOD 病征的心心肌正常显著恶化，故不推荐此类病征运用于。

特别注意的是以上胺类的 PDE 抑制关键作用剂如阿那伍德、苏拉他氯对于败血症（HF）病征有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 抑制关键作用剂对有临界性更高血压和/或更高容量正常的 HF 病征有运用于风险。

（2）双嘧达拉

CFDA 哮喘主要用途炎粒细胞聚集、预防性血栓形成。此外，尚可主要用途预防性脑卒中（与萘均称），主要用途华法林的除此以外病人以增强其炎栓关键作用（如 FDA 哮喘防止呼吸系统脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抑制关键作用剂还有未在我国母公司的病人病人动脉哮喘、喘息M-动脉炎的桑普司特等。

4. 非胺类 PDE 抑制关键作用剂：茶碱炎抑郁药

作为动脉创造条件张剂其操纵慢性哮喘的能力在于有炎炎、免疫调节及保护动脉的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化息肉、未经操纵的病症病征禁用。而多索茶碱不良反应比率较更高，临床研究耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登