同为延展血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，墨西哥人 Murad 等研究课题了甘油类加宽张微血管的持久，断定其能使的组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量进一步提高，但是必须代谢为 NO 后发挥加宽微血管持久。

NO-cGMP 频谱通路持久的论述也为药剂的研发除此以外了一段距离，一方面是进一步提高某一的组织内的 NO 含量而发挥持久，另外一方面是增加某些的组织中都 cGMP 含量。本期问答，我们就来辩论目前近似于的 PDE 肽。

本期问答：同为加宽微血管药，疗程持久有何大差异？

目前近似于的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表药剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可主要用途疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其振荡与施打存在何种关联？

西地那非、楚地那非归属于哪一类 PDE 肽？此类药剂在应主要用途时需要注意哪些可能持续性？

参考解法

1. PDE-3 肽：科林他萘、米力农

（1）科林他萘

抗击白细胞药剂，其 CFDA 许可制剂为主要用途间歇持续性跛行、预防持续性脑梗死发作 (心源持续性脑梗死除外)，其他临床研究广泛应用参考如预防持续性 PCI 术后后原发持续性。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病症尽量增减施打。

基于冲绳人群的 CSPSⅡ试验，表明科林他萘在预防持续性脑卒中都方面多种不同高血压，出血持续性暴力事件的年发生率要比高血压组的更加低，但引起的腹痛、腹泻、胸痛、头晕和心动过速等更加常见，关闭科林他萘的患者数量比关闭高血压的多。

（2）米力农

正持续性肌力持久和微胃肠道药剂，其 CFDA 许可制剂是主要用途其他治果很差的急慢持续性充血持续性心力衰竭，其他临床研究广泛应用如疗程心脏手术后时低心排血量。

其振荡与施打有关，小施打时主要表现为正持续性肌力持久，但当施打加大，远超不稳定的的较大正持续性肌力振荡时，其加宽微血管持久也随施打的增加而促进。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维系。较大日施打不最多 1.13 mg/kg。低施打不最多 2 周。心血管疾病不前速需要减量及放缓滴注平均速度。

2. PDE-4 肽：饶皮特

FDA 许可辞汇主要用途结核病白细胞增多和真持续性红细胞增多，减小白细胞生成，具有正持续性肌力和舒微血管持久，尚可导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制白细胞的围住。与科林他萘、米力农、NSAIDs、抗击白细胞药剂等合用可增加发生出血的可能持续性。

此外，PDE-4 肽还有疗程 COPD 的罗氟司特、科林司特以及疗程银屑病的阿普司特，目前即已在我国主板。

3. PDE-5 肽：西地那非、楚地那非、他将近那非、双嘧将近托

（1）西地那非、楚地那非、他将近那非

此类药剂最出名，广泛广泛应用主要用途男持续性排尿功能障碍的疗程，由于是微胃肠道剂，也可主要用途减小动脉同型左心室低压（美国 FDA 即已许可将楚地那非主要用途疗程此制剂）。

这一系列药剂禁止与任何基本上的甘油药剂同时广泛应用。应主要用途西地那非后 24 小时内或应主要用途他将近那非后 48 小时内禁忌应主要用途，即使在这些时间墙面之后，可能仍存在很强的致低血压持久。另外，肺静脉闭塞持续性疾病 (PVOD) 常常会被误判归为结核病动脉同型左心室低压，而肺微胃肠道药如 PDE5 肽可使 PVOD 患者的心微血管状态显著急转直下，故不推荐此类患者应主要用途。

特别注意的是以上选择持续性的 PDE 肽如饶皮特、科林他萘对于心力衰竭（HF）患者有潜在造成危害，要评估可能持续性。而 PDE-5 肽对有临界持续性低血压和/或低MB状态的 HF 患者有应主要用途可能持续性。

（2）双嘧将近托

CFDA 制剂主要用途抗击白细胞围住、预防持续性原发持续性。此外，尚可主要用途预防持续性脑卒中都（与高血压合用），主要用途华法林的除此以外疗程以强化其抗击栓持久（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后原发持续性），以及肾病癫痫。

PDE-5 肽还有未在我国主板的疗程疗程气管哮喘、毫无准备同型气管炎的格勒普司特等。

4. 非选择持续性 PDE 肽：茶碱类药剂

作为气管加宽张剂其操纵慢持续性哮喘的能力在于有抗击炎、免疫调节及受保护气管的持久。茶碱类对急持续性心肌梗死、活动持续性咀嚼溃疡、未经操纵的黄疸患者禁用。而多索茶碱不良反应发生率较低，临床研究耐受好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编者： 刘登